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tic), 항불안약(anxiolytic)으로 시판되고 있다. 약물의 선택을 결정하는 것은 주로 작용 지속시간이다. 많은 벤조디아제핀은 간에서 활성대사물로 대사되고, 이것이 모체약보다도 긴 배설반감기를 나타낸다. 예를 들면 diazepam은 배설반감기가 200시간에 이르는 활성 N-desmethyl 대사물이 된다.
최면약으로 사용되는 벤조디아제핀은 2군으로 나뉜다 : (1) 단시간 작용과 (2) 장시간 작용이다. 신속히 배설된 약물(예 : temazepam)은 보통 주간의 진정작용을 피하기 위해 선호된다. 장시간 작용약(예 : nitrazepam)은 이른 아침에 깨는데 문제가 되고 하루 중 항불안효과가 필요한 경우에 선호된다.
<벤조디아제핀 (BDZ)>
경구적으로 활성이고 대부분은 간의 산화로 대사되지만, 간효소계를 유도하지 않는다. 중추억제약이지만 그외의 최면약, 항불안약과는 달리 경구투여시 최대작용으로 보통 사망, 또는 심한 호흡억제조차도 일으키지 않는다. 그러나 기관지 폐질환의 환자나 정맥주사로 호흡억제가 일어날 수 있다.
유해작용은 졸음, 각성장해, 동요, 운동실조 등으로 특히 중년에서 나타난다. Triazolam은 더욱이 정신장해를 일으키며 가장 회피되는 약물이다.
의존성.
신체적 금단증후군은 벤조디아제핀을 단기간 밖에 투여하지 않은 환자에서도 보이는 경우가 있다. 증상은 불안, 우울증, 오심, 불면, 감각변화 등으로 수 주 내지 수 개월간 지속된다.
약물상호작용.
벤조디아제핀은 알콜, 바비츄레이트, 항히스타민과 같은 중추억제약과 상가, 상승 효과가 있다.
벤조디아제핀 정맥주사(예 : diazepam, clonazepam)는 중첩성 전간증과 때로 공황발작에 사용된다. Midazolam은 다른 벤조디아제핀과 달리 수용성염을 형성하고, 내시경 검사, 치과처치 동안의 정맥주사용 진정약으로 사용된다.
<세로토닌 작용(5HT) 수용체에 작용하는 약물>
일반적으로 세로토닌 계통의 자극이 불안을 일으키고, 세로토닌 작용뉴론 활성의 감소(예 : 벤조디아제핀에 의한)는 불안을 감소시키므로 세로토닌은 불안에 관여한다고 믿어지고 있다. 봉선핵에서 세로토닌 작용 뉴론의 수상돌기는 억제성 자기수용체를 가지고 있으며, 이 부위에 작용하는 작용약(예 : buspirone, gepirone, ipsapirone)은 5HT 뉴론의 발화를 감소시키고 항불안성을 나타낸다. Buspirone은 진정작용이 없는 항불안약으로서 최근 도입되었다. 의존성을 일으키지 않는 것 같다. 5HT1A 작용약도 항우울증 작용을 가지고 있다. 뇌의 세로토닌 작용활성을 저하시킨 별도의 방법은 축색말단 시냅스에서 시냅스 후수용체를 차단하는 것이다. Ondansetron은 5HT3 수용체 작용약으로, 확실하게 확립된 제토작용 외에 항불안작용을 가지고 있다고 생각된다.
-아드레날린 수용체 차단약(예 : propranolol)은 진전, 동계, 발한, 하리와 같은 자율성 증상의 개선에 대단히 유효하다.
포수클로랄(Chloral hydrate)은 체내에서 유효한 최면약인 trichloroethanol로 전환된다. 값이 싸지만, 위자극을 일으킨다. Dichloralphenazone은 포수클로랄의 유도체로 위자극물질은 아니다. 이들 약물은 청년, 중년에게 유용하다. 내성, 의존성을 일으킬 수 있다.
Chlormethiazole은 중년에서 숙취 효과를 일으키는 경우가 적은 것을 제외하고 단시간 작용성 벤조디아제핀보다 나은 이점은 없다. Chlormethiazole은 급성알콜금단, 중첩성 전간증일 때에 정맥내 주입으로 투여된다.
진정성 항우울약(예 : amitriptyline)은 불면증이 우울증과 관련있는 경우에 적당하다.
최면약으로 사용되는 벤조디아제핀은 2군으로 나뉜다 : (1) 단시간 작용과 (2) 장시간 작용이다. 신속히 배설된 약물(예 : temazepam)은 보통 주간의 진정작용을 피하기 위해 선호된다. 장시간 작용약(예 : nitrazepam)은 이른 아침에 깨는데 문제가 되고 하루 중 항불안효과가 필요한 경우에 선호된다.
<벤조디아제핀 (BDZ)>
경구적으로 활성이고 대부분은 간의 산화로 대사되지만, 간효소계를 유도하지 않는다. 중추억제약이지만 그외의 최면약, 항불안약과는 달리 경구투여시 최대작용으로 보통 사망, 또는 심한 호흡억제조차도 일으키지 않는다. 그러나 기관지 폐질환의 환자나 정맥주사로 호흡억제가 일어날 수 있다.
유해작용은 졸음, 각성장해, 동요, 운동실조 등으로 특히 중년에서 나타난다. Triazolam은 더욱이 정신장해를 일으키며 가장 회피되는 약물이다.
의존성.
신체적 금단증후군은 벤조디아제핀을 단기간 밖에 투여하지 않은 환자에서도 보이는 경우가 있다. 증상은 불안, 우울증, 오심, 불면, 감각변화 등으로 수 주 내지 수 개월간 지속된다.
약물상호작용.
벤조디아제핀은 알콜, 바비츄레이트, 항히스타민과 같은 중추억제약과 상가, 상승 효과가 있다.
벤조디아제핀 정맥주사(예 : diazepam, clonazepam)는 중첩성 전간증과 때로 공황발작에 사용된다. Midazolam은 다른 벤조디아제핀과 달리 수용성염을 형성하고, 내시경 검사, 치과처치 동안의 정맥주사용 진정약으로 사용된다.
<세로토닌 작용(5HT) 수용체에 작용하는 약물>
일반적으로 세로토닌 계통의 자극이 불안을 일으키고, 세로토닌 작용뉴론 활성의 감소(예 : 벤조디아제핀에 의한)는 불안을 감소시키므로 세로토닌은 불안에 관여한다고 믿어지고 있다. 봉선핵에서 세로토닌 작용 뉴론의 수상돌기는 억제성 자기수용체를 가지고 있으며, 이 부위에 작용하는 작용약(예 : buspirone, gepirone, ipsapirone)은 5HT 뉴론의 발화를 감소시키고 항불안성을 나타낸다. Buspirone은 진정작용이 없는 항불안약으로서 최근 도입되었다. 의존성을 일으키지 않는 것 같다. 5HT1A 작용약도 항우울증 작용을 가지고 있다. 뇌의 세로토닌 작용활성을 저하시킨 별도의 방법은 축색말단 시냅스에서 시냅스 후수용체를 차단하는 것이다. Ondansetron은 5HT3 수용체 작용약으로, 확실하게 확립된 제토작용 외에 항불안작용을 가지고 있다고 생각된다.
-아드레날린 수용체 차단약(예 : propranolol)은 진전, 동계, 발한, 하리와 같은 자율성 증상의 개선에 대단히 유효하다.
포수클로랄(Chloral hydrate)은 체내에서 유효한 최면약인 trichloroethanol로 전환된다. 값이 싸지만, 위자극을 일으킨다. Dichloralphenazone은 포수클로랄의 유도체로 위자극물질은 아니다. 이들 약물은 청년, 중년에게 유용하다. 내성, 의존성을 일으킬 수 있다.
Chlormethiazole은 중년에서 숙취 효과를 일으키는 경우가 적은 것을 제외하고 단시간 작용성 벤조디아제핀보다 나은 이점은 없다. Chlormethiazole은 급성알콜금단, 중첩성 전간증일 때에 정맥내 주입으로 투여된다.
진정성 항우울약(예 : amitriptyline)은 불면증이 우울증과 관련있는 경우에 적당하다.
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